利血平注射液的功效与作用

利血平注射液的功效与作用简介

【批准文号】国药准字H12020905【中文名称】利血平注射液【产品英文名称】ReserPine　Injection【生产企业】天津金耀氨基酸有限公司【功效主治】用于治疗高血压和高血压危象【化学成分】 主要成分：利血平分子式：C33H40N..

利血平注射液的功效与作用

【批准文号】国药准字H12020905
【中文名称】利血平注射液
【产品英文名称】ReserPine　Injection
【生产企业】天津金耀氨基酸有限公司
【功效主治】用于治疗高血压和高血压危象
【化学成分】

主要成分：利血平
分子式：C33H40N2O9
分子量：608.69

药理
1 利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药
2 本品通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素心脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压减慢心率和抑制中枢神经系统的作用降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力部分抑制心血管反射实现减慢心率的作用对正常心率者不明显但对于窦性心动过速者则明显
3 利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用但无致嗜睡和******作用不改变睡眠时脑电图可缓解高血压病人焦虑紧张和头痛
4 实验动物给予低于临床剂量的利血平后即出现瞳孔缩小眼睑松弛和下垂体温过低胃肠道活动加快等症状人的治疗应用剂量范围内仅有胃肠道活动增加的表现
毒理致突变实验体外微生物回复突变试验显示利血平1-5000mcg对Styphimurium的四个菌株没有致突变作用03-10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化利血平使培养的小鼠乳腺癌细胞出现了一些染色体畸变但实验结果仍属于阴性；利血平对培养的人类外周白细胞无染色体畸变作用但有丝分裂象增加一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg以内引起小鼠染色体畸变和显性致死突变；但另一项研究显示小鼠腹腔给药092-46mg/kg未出现显性致死突变致畸试验利血平可通过豚鼠的胎盘屏障并消耗胎鼠儿茶酚胺贮存两项小型实验显示大鼠口服利血平025mg/kg（相当于临床最大剂量的35倍）不影响生育；生殖研究显示大鼠怀孕早期肌肉注射或腹腔给予利血平1-2mg/kg（相当于临床最大剂量的125-250倍）有致畸作用产生各种胎儿异常如无眼畸形无中轴骨骼肾盂积水等在兔子妊娠早期或晚期给予利血平004mg/kg（10倍于临床最大剂量）即可中止妊娠致癌实验对啮齿动物的实验显示利血平是一种动物致癌物质将利血平以5-10ppm的浓度（100-300倍于临床常用剂量）放在食物中喂养动物为期两年导致雌性小鼠乳房纤维腺瘤雄性小鼠精囊恶性肿瘤雄性大鼠肾上腺髓质恶性肿瘤的发生率增加乳腺肿瘤可能与利血平引起泌乳刺激素水平升高有关因为其它数种有促泌乳刺激素作用的药物均涉及啮齿动物乳腺肿瘤发生率增加

1 与乙醇或中枢神经抑制剂合用可加重中枢抑制作用；
2 与其它降压药或利尿药合用可加强降压作用需进行剂量调整；与