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冠心病单硝酸异山梨酯能长期吃吗?单硝酸异山梨酯片是必须要吃的吗

人气:311 ℃/2023-12-25 12:43:56

单硝酸异山梨酯属于硝酸酯类药物,这类药物包括硝酸甘油,硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯,三者的区别主要在于化学结构中含有的硝基数目不同,硝酸甘油含有的硝基最多,有三个,而单硝酸异山梨酯含有的硝基最少,仅有一个,化学结构中含有的硝基经过体内代谢后转化为具有强烈扩张血管作用的一氧化氮(NO),通过一氧化氮的扩张血管,尤其是冠状动脉(负责给心脏供血的动脉)来增加心肌细胞的血液供应,缓解心肌缺血导致的心绞痛,因此,从扩张冠脉,改善心肌供血的强度来说,硝酸甘油改善心肌缺血的能力最强。但是同样的道理,硝酸甘油强烈的扩张冠脉的同时,也对其他外周血管具有扩张作用,导致头痛,低血压的副作用也最多,同时,硝酸甘油虽然起效迅速,但半衰期短,作用时间短暂,需要多次服药,也限制了其在临床的应用,随着新型硝酸酯类药物的问世,硝酸甘油目前主要作为急性心绞痛和心梗发作的临时用药 舌下含服来缓解心绞痛急性发作的症状。单硝酸异山梨酯属于新型的长效硝酸酯类药物,虽然其扩张冠脉,缓解心肌缺血的能力逊色与硝酸甘油,不适合用于心绞痛急性发作,但是单硝酸异山梨酯胜在作用时间长,更加适合冠心病心绞痛的长期缓解症状治疗。可降低心绞痛发作的频率和程度,因此临床主要用于冠心病心绞痛的长期治疗和预防。

单硝酸异山梨酯虽然可以通过扩张冠脉来缓解心绞痛症状,但是从冠心病的发病机制来讲,由于冠心病是在冠状动脉粥样硬化基础上,冠状动脉出现了动脉粥样硬化斑块造成冠脉管腔狭窄,血流受阻,进而导致心肌细胞缺血缺氧所致,而硝酸酯类药物并既不能影响动脉粥样硬化斑块的形成和进展,也不能修复心肌细胞长期缺血缺氧所导致的纤维化和心肌肥厚,因此,硝酸酯类药物只是一种缓解症状的药物,可提高患者的生活质量,但并不能改善冠心病患者的预后、预防心梗的发生和复发、延长生存期。真正能够改善冠心病患者预后的药物是美托洛尔等选择性β受体阻滞剂、普利类药物、他汀类药物和阿司匹林。因此,目前冠心病心绞痛患者缓解症状的一线药物为β受体阻滞剂,既缓解症状又改善预后,当不能耐受β受体阻滞剂或存在禁忌症时,也可以选择单硝酸异山梨酯类长效硝酸酯类药物,因此,硝酸酯类药物并不是冠心病心绞痛患者改善症状的一线药物 ,作为一种改善症状的药物 ,对于无心绞痛的冠心病患者,如某些已经行冠脉介入治疗(支架或搭桥)并实现了充分有效的血运重建的患者,应避免常规使用单硝酸异山梨酯等硝酸酯类药物,当然对于冠脉病变和临床情况较复杂的患者,支架的作用有限,除了冠脉狭窄因素之外,微循环障碍以及冠脉痉挛的因素参与了心肌缺血缺氧机制,在这种情况下还是需要服用硝酸酯类药物来缓解症状的。

单硝酸异山梨酯口服制剂目前市面上主要有两种剂型:单硝酸异山梨酯片(胶囊,分散片),单硝酸异山梨酯缓释片,普通片通常需要一天服用2次,缓释片一天一次即可,其中原研的单硝酸异山梨酯缓释片一天服用一次,可沿着药片刻痕掰开服用 。适合需要拆分剂量的患者。硝酸酯类药物长期使用会产生耐药性,影响治疗效果,因此每天服药过程中应预留8-10小时的无药期或低浓度期,以减少耐药性的发生,对于一天服用2次的单硝酸异山梨酯片来说,采用早上八点,下午15点服药,可预留充足的>10小时的无药期,最大程度的避免耐药性的产生,而对于一天服用一次的单硝酸异山梨酯缓释片来说,早八点服药,有效浓度维持时间持续12-14小时,可有效覆盖心绞痛高发时段,低于治疗浓度的时间为10-12小时,能有效避免耐药性。

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